TAK-438 prah (1260141-27-2) v prahu - proizvajalec tovarniški dobavitelj
AASraw proizvaja NMN in NRC praške v razsutem stanju!

TAK-438

Ocena: Kategorija:

TAK438, znan tudi pod imenom Vonoprazan fumarat, je novo zdravilo za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino, z novim mehanizmom delovanja, imenovanim kalijevi zaviralci kisline (P-CAB), ki konkurenčno zavira vezavo kalijevih ionov na H +, K + -ATPazo ( znan tudi kot protonska črpalka) v zadnjem koraku izločanja želodčne kisline v parietalnih celicah želodca nadzoruje izločanje želodčne kisline. Zagotavlja močan in trajen učinek zaviranja izločanja kisline.

opis izdelka

Osnovne značilnosti

ime izdelka TAK-438 v prahu
CAS številka 1260141-27-2
Molekulska formula C21H20FN3O6S
Formula Teža 461.46
Sopomenke Vonoprazan fumarat;
Prah TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurat;
TAK438.
Videz Bel do sivo bel prah
Skladiščenje in ravnanje Suho, temno in pri 0 - 4 C za kratek čas (dnevi do tedni) ali -20 C za daljši čas (meseci do leta).

 

TAK-438 v prahu Opis

TAK438, znan tudi pod imenom Vonoprazan fumarat, je novo zdravilo za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino, z novim mehanizmom delovanja, imenovanim kalijevi zaviralci kisline (P-CAB), ki konkurenčno zavira vezavo kalijevih ionov na H +, K + -ATPazo ( znan tudi kot protonska črpalka) v zadnjem koraku izločanja želodčne kisline v parietalnih celicah želodca nadzoruje izločanje želodčne kisline. Zagotavlja močan in trajen učinek zaviranja izločanja kisline.

V kultiviranih želodčnih žlezah je zdravljenje s prahom TAK-438 povzročilo daljše in močnejše zaviranje tvorbe kislin. Zdi se, da je zaviralni učinek praška TAK-438 na izločanje kisline povezan s fiziologijo parietalnih celic želodca.

 

TAK-438 v prahu Mehanizem delovanja

TAK-438 v prahu (vonoprazan fumarat) je derivat pirola in zaviralec kisline, konkurenčen kaliju (P-CAB), ki konkurenčno blokira mesto vezave kalija v želodčni H (+), K (+) - ATPazi, ključnem encimu v proces izločanja želodčne kisline. Spojina se lahko kopiči v kislih okoljih in naj bi zagotovila daljše trajanje inhibicije zaradi alkalne pKa 9.06.

V kultiviranih želodčnih žlezah je zdravljenje s prahom TAK-438 povzročilo daljše in močnejše zaviranje tvorbe kislin. Zdi se, da je zaviralni učinek praška TAK-438 na izločanje kisline povezan s fiziologijo parietalnih celic želodca.

 

TAK-438 prašek Uporaba

TAK-438 v prahu (Vonoprazan fumarat ali Vonoprazan) je novo zdravilo za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino, z novim mehanizmom delovanja, imenovanim kalijevi zaviralci kisline (P-CAB), ki konkurenčno zavira vezavo kalijevih ionov na H +, K + - ATPaza (znana tudi kot protonska črpalka) v zadnjem koraku izločanja želodčne kisline v parietalnih celicah želodca. Zdravilo je odobreno na Japonskem za zdravljenje s kislino povezanih bolezni, vključno z razjedo na želodcu, dvanajstniku, refluksnim ezofagitisom in dodatkom k izkoreninjenju Helicobacter pylori v primeru gastritisa Helicobacter pylori.

 

TAK-438 v prahu Neželeni učinki in opozorilo

Pogosti neželeni učinki so vključevali:

▪ driska,

▪ slabost in bruhanje,

▪ zaprtje,

▪ bolečine v trebuhu,

▪ kožni izpuščaj,

▪ zgaga.

 

To niso vsi možni neželeni učinki zdravila TAK438. Za več informacij se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Za neželene učinke pokličite svojega zdravnika. O neželenih učinkih lahko poročate FDA na 1-800-FDA-1088.

 

Reference

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of nov derivat pirola 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e fumarat (prah TAK-438) kot kalijev konkurenčen zaviralec kisline (P-CAB). J Med Chem. 2012, 10. maj; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012, 30. april. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Visoko zmogljivi presejalni pregledi zaviralcev kisline, konkurenčnih kaliju. Zaslon J Biomol. 2012, februar; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011, 22. september. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karakterizacija novega kalijevega kompetitivnega zaviralca kisline želodčne H, K-ATPaze, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (prah TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011, november; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011, 9. avgust. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Študija, v kateri so primerjali antisekretorni učinek praška TAK-438, novega zaviralca kisline, konkurenčnega kaliju, z lansoprazolom pri živalih. J Pharmacol Exp Ther. 2011, junij; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011, 16. marec. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Primerjalna študija o načinih delovanja praška TAK-438, novega zaviralca kisline, konkurenčnega kaliju, in lansoprazola v primarnih gojenih kunčjih želodčnih žlezah. Biochem Pharmacol. 2011 1. maj; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011, 1. marec. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (prah TAK-438), nov in močan zaviralec kisline, konkurenčen kaliju, za zdravljenje s kislino povezanih bolezni. J Pharmacol Exp Ther. 2010 oktober; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010, 12. julij. PubMed PMID: 20624992.