Retatrutide

1.Kaj je RetatrutidePeptid?

Retatrutide, znan tudi kot LY3437943. Retatrutide, ki ga je razvil Eli Lilly, je prelomen peptid, namenjen reševanju izzivov debelosti in sladkorne bolezni tipa 2. To eksperimentalno zdravilo deluje kot triagonist in cilja na tri ključne receptorje v telesu: receptor za glukagon (GCGR), od glukoze odvisen inzulinotropni polipeptidni receptor (GIPR) in receptor za glukagonu podoben peptid-1 (GLP-1R). .[1][3][2] Ta edinstveni mehanizem ločuje Retatrutide, zaradi česar je obetaven kandidat pri raziskavah in obvladovanju debelosti.

Posamezniki s prekomerno telesno težo, z indeksom telesne mase (ITM) med 25 in 29.9, in tisti, ki veljajo za debele, z ITM 30 ali več, so glavna ciljna skupina za Retatrutide. Retatrutid izstopa kot triagonist, saj hkrati aktivira receptorje GLP-1, GIP in glukagon. Ta prelomni pristop je Retatrutidu med medicinskimi strokovnjaki prislužil vzdevek »Triple G«, s čimer poudarja njegovo trojno brez primere hormon učinek v industriji zdravil za hujšanje.

Retatrutide, ki se daje s tedenskimi injekcijami, je trenutno podvržen strogemu testiranju v kliničnih preskušanjih faze II, ki se posebej osredotočajo na udeležence, ki se borijo z debelostjo ali prekomerno telesno težo. Namen te faze je oceniti, kako spojina vpliva na telo izguba teže pri teh posameznikih.[1][2] Aktivacija trojnega receptorskega agonista zdravila obljublja spodbujanje hitre in znatne izgube telesne teže, zaradi česar lahko Retatrutide spremeni igro na področju obvladovanja debelosti in sladkorne bolezni. Poleg tega njegov napredek v razvojno fazo III poudarja pričakovanja farmacevtske industrije o njegovi učinkovitosti pri reševanju teh kritičnih zdravstvenih težav.

2. Kako deluje retatrutidni peptid?

Retatrutide, razvit kot revolucionarno zdravilo za debelost in sladkorno bolezen tipa 2, deluje kot triagonist in cilja na tri bistvene hormone v telesu: želodčne inhibitorne peptide (GIP), glukagonu podoben peptid-1 (GLP-1) in glukagon. . GIP in GLP-1, ki nastaneta kot odziv na vnos hrane, stimulirata insulin proizvodnja, kar vodi do povečane ravni insulina v krvi. Povišane ravni insulina pomagajo znižati krvni sladkor in spodbujajo hujšanje.[1][4] Glukagon, drugi hormon, sproži jetra, da proizvajajo glukozo, razgrajuje shranjeni sladkor, kar pomaga pri uravnavanju ravni glukoze v krvi in ​​lahko prispeva k izgubi teže z uporabo shranjene maščobe za energijo.

GLP-1 in GIP poleg uravnavanja krvnega sladkorja vplivata tudi na apetit.[4][3] Ti hormoni upočasnijo praznjenje želodca, zaradi česar se hrana počasneje premika skozi prebavni sistem. Ta učinek zmanjša lakoto in poveča občutek sitosti, kar vodi do zmanjšanega vnosa hrane in potencialne izgube teže. Podobno kot priljubljeni zaviralci apetita, kot je fentermin, ti peptidnih hormonov ciljajo na centre za lakoto v možganih, dodatno zavirajo apetit in spodbujajo občutek sitosti.

Poleg tega ima glukagon ključno vlogo pri izgubi teže z mobilizacijo virov energije v odsotnosti takojšnjega vnosa hrane. Ko telesu primanjkuje ogljikovih hidratov za pretvorbo v glukozo, glukagon olajša razgradnjo zalog glikogena v glukozo za energijo. Ko so zaloge glikogena izčrpane, se glukagon preusmeri na razgradnjo maščobnih zalog, kar zagotavlja stalen vir energije in spodbuja izgubo teže.

Retatrutidni mehanizem, na katerega vplivajo ti trije hormoni, ponuja večplasten pristop k obvladovanju debelosti in sladkorne bolezni tipa 2. Z nadzorovanjem ravni sladkorja v krvi, upočasnitvijo praznjenja želodca in uravnavanjem apetita Retatrutide obeta kot močno orodje v boju proti debelosti in z njo povezanimi presnovnimi motnjami.

3. Klinična preskušanja Retatrutide

V kliničnih preskušanjih retatrutida so proučevali skupno 338 udeležencev, da bi ocenili njegov vpliv na izgubo teže.[4][2] Študija je vključevala štiri skupine, od katerih so tri prejemale različne odmerke zdravila Retatrutide, medtem ko je četrta skupina prejemala placebo. Udeleženci, vsi z ITM 27 ali več, so injicirali Retatrutide enkrat na teden v obdobju 24 tednov.[4] Predvsem so se preskušanja osredotočila izključno na izgubo teže in niso obravnavala učinkov zdravila Retatrutide na sladkorno bolezen tipa 2, kar je pogosta skrb pri debelih bolnikih. Načrtovana so bila ločena preskušanja, da bi raziskali njegov vpliv na glikemični indeks krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

Rezultati 24-tedenskih poskusov, zlasti z najvišjim odmerkom 12 mg, so bili izjemni. Udeleženci v tej skupini so v povprečju shujšali za 17.5 %, kar je enako izgubi 41 funtov.[1] Še bolj osupljiv je bil nadaljnji napredek, opažen v 48 tednih, kjer se je izguba teže povečala na impresivnih 24.2 %, kar ustreza zmanjšanju za 57.[1]8 funtov. Retatrutide je ločil od njegove trajne učinkovitosti brez platoja, kar kaže na možnost dolgoročne izgube teže z nadaljnjo uporabo zdravila.[3][2]

Udeleženci so izrazili svoje presenečenje in zadovoljstvo nad rezultati, pri čemer so poudarili ne le učinkovitost zdravila Retatrutide, ampak tudi odsotnost stresa ali bremena med postopkom.[3] En udeleženec je celo shujšal za skoraj 60 funtov, rezultat, ki je presegel pričakovanja. Poleg tega so se koristi zdravila Retatrutide izkazale za trajnostne, saj lahko uporabniki ohranijo svojo izgubo teže s preprostimi prilagoditvami prehrane in življenjskega sloga. Ta lastnost razlikuje zdravilo Retatrutide od drugih zdravil za hujšanje, ki imajo pogosto začasne učinke, kar vodi do ponovnega pridobivanja telesne teže po prekinitvi.

V primerjavi z obstoječimi zdravili, kot sta Ozempic in Tirzepatide, je Retatrutide pokazal boljše in bolj zaželene rezultate.[2][3] Čeprav neposredne primerjave med temi zdravili še niso bile raziskane, raziskovalci razmišljajo o možnosti, da bi vzporedno raziskovali njihovo učinkovitost. Treba je omeniti, da čeprav bariatrična kirurgija ostaja možnost za znatno izgubo teže, ni vedno prva izbira zaradi povezanih tveganj in neprimernosti za vse. Za tiste, ki imajo raje nekirurške pristope, Retatrutide in podobna zdravila ponujajo obetavne alternative, ki posameznikom pomagajo doseči cilje izgube teže na učinkovit in trajnosten način.

4. Kakšne so prednosti zdravila Retatrutide?

① Retatrutide za Izguba teže:

Retatrutid je v kliničnih preskušanjih pokazal pomembne učinke pri izgubi teže.[3][1] Udeleženci, ki so uporabljali retatrutid, so občutno zmanjšali telesno težo, s povprečno izgubo približno 24 % svoje telesne teže po 48 tednih. V primerjavi z drugimi zdravili, npr Semaglutid in Tirzepatid, je retatrutidni peptid pokazal potencialno hitrejše in učinkovitejše rezultate izgube teže v proučevanem časovnem okviru.

② Retatrutide za diabetes:

Retatrutid pomaga uravnavati raven sladkorja v krvi s spodbujanjem sproščanja insulina in zmanjšanjem sproščanja glukagona. To dvojno delovanje prispeva k izboljšanemu nadzoru krvnega sladkorja, kar je ključnega pomena za posameznike s sladkorno boleznijo tipa 2.

Potencial za izboljšanje glikemije: Čeprav specifični podatki o nadzoru glikemije (znižanje HbA1c) niso bili predloženi v kontekstu sladkorne bolezni tipa 2, mehanizmi delovanja kažejo, da lahko retatrutid pomaga pri uravnavanju ravni sladkorja v krvi.

③ Retatrutide za Fatty Liver Diseas:

Retatrutide je dokazal potencial za izboljšanje nealkoholne zamaščene jetrne bolezni (NAFLD) z normalizacijo ravni maščobe v jetrih. NAFLD je pogosta bolezen, povezana z debelostjo in presnovnim sindromom, in sposobnost retatrutida za obravnavanje te bolezni je pomembna prednost.

5.Wklobuk so Side Eučinki Retatrutide?

Začetna klinična preskušanja so poročala o različnih neželeni učinki povezanih z retatrutidom, pri čemer višji odmerki običajno povzročijo bolj opazne simptome. te neželeni učinki vključeno:

Slabost

Driska

bruhanje

Zaprtje

Raziskovalci so navedli, da so bili ti simptomi v razponu od blagih do zmernih. Zanimivo je, da je stopnja teh neugodnih učinki so se zmanjšali, ko so bolniki začeli z nižjim odmerkom 2 mg namesto 4 mg.

Poleg tega je majhen odstotek bolnikov (7 %) občutil mravljinčenje kože. Videti je, da se je srčni utrip povečal pri posameznikih, ki so uporabljali retatrutid do 24 tednov (čeprav se je sčasoma zmanjšal po 24 tednih).

6. Kakšno je odmerjanje retatrutida za hujšanje?

Retatrutide je trenutno v fazi III testiranja in je pokazal obetavne rezultate v kliničnem preskušanju faze II, ki ga je izvedla Eli Lilly.

V tem preskušanju je bilo 338 odraslih razdeljenih v skupine, pri čemer so nekateri prejemali odmerke zdravila Retatrutide v razponu od 1 mg do 12 mg, drugi pa placebo. Po 24 tednih so odrasli s prekomerno telesno težo, ki so jemali 4 mg in 8 mg zdravila Retatrutide, doživeli izgube teže 12.9 % oziroma 17.3 %. Po 48 tednih so posamezniki, ki so jemali najvišji odmerek 12 mg enkrat na teden, dosegli izjemno 24-odstotno zmanjšanje telesne mase, medtem ko je skupina, ki je prejemala placebo, doživela samo 2-odstotno izgubo teže. Vendar je pomembno omeniti, da Retatrutide še ni odobren za zdravljenje debelosti in sladkorne bolezni tipa 2 in da natančni odmerki za hujšanje niso bili dokončno določeni, saj je še v fazi razvoja.

Raziskovalci so dajali zdravilo Retatrutide s peresnikom za injiciranje enkrat na teden v preskušanju druge faze. Odmerki, uporabljeni v študiji v obdobju 48 tednov, so prikazani spodaj:

Retatrutid so dajali tudi subkutano, kar pomeni, da se daje pod kožo. In tako je dobava zdravila Retatrutide podobna drugim zdravilom za hujšanje, kot sta Mounjaro in Wegovy. Pomembno se je zavedati, da odmerki zdravila Retatrutide niso fiksni in bodo potrebne nadaljnje študije za potrditev odmerkov in sheme odmerjanja.

7. Kdo naj jemlje retatrutidni peptid?

Glede na klinične študije retatrutide lahko vsakdo z indeksom telesne mase nad 27 uporablja za hujšanje. Nekateri strokovnjaki menijo, da bi lahko v redkih primerih kombinacija zdravil koristila določenim posameznikom. Debeli ljudje imajo lahko tudi sekundarne težave, kot so sladkorna bolezen tipa 2, bolezni srca, čezmerni holesterol ali sečna kislina, ki bi jih lahko bolje nadzorovali s kombinacijo zdravil.[1]

Injekcije v viali retatrutida lahko uporabljajo tisti, ki so poskusili druga zdravila za zmanjšanje telesne teže, vendar niso zadovoljni z rezultati.[4][1] Ne pozabite, da je to zelo učinkovito zdravljenje, zaradi česar je še posebej koristno za morbidno debele ljudi. Zdravilo bo kmalu med najboljšimi alternativami za zmanjšanje telesne teže, ki jih je odobrila FDA, vendar bo za uporabo še vedno potreben zdravniški recept.

Tisti, ki se jim nepričakovano poveča telesna teža ali se pojavijo neobičajni simptomi, morajo pred začetkom katerega koli programa hujšanja obiskati zdravnika. Tradicionalni nizkokalorični dietni režimi in vadba morda ne bodo učinkoviti za nekatere ljudi, zlasti če so prisotni osnovni dejavniki. Lahko gre za napredovanje bolezni, družinsko ali dedno stanje ali neželeni učinek zdravila. Posvetujte se z zdravnikom, če kljub uporabi vseh običajnih metod ne morete shujšati.

8. Kje dobiti Retatrutide Vial in Retatrutide Powder?

AASraw je najboljše mesto za kupi Retatrutide peptid trgovina na debelo. Vsi naši izdelki imajo neodvisno potrdilo o analizi za identifikacijo, čistost in koncentracijo, ki ga je izdala tretja oseba. In na zalogi imamo velike viale Retatrutide za prodajo!

AASraw je Retatrutide proizvajalec praška in vial ki ima neodvisen laboratorij in veliko tovarno kot podporo, bo vsa proizvodnja potekala v skladu z uredbo CGMP in sledljivim sistemom nadzora kakovosti.[3][4] Sistem dobave Retatrutide je stabilen, tako maloprodajna kot veleprodajna naročila so sprejemljiva. Cena Retatrutide podjetja AASraw je vedno konkurenčna na podlagi zagotavljanja kakovosti. Če želite kupiti Retatrutide ali katere koli druge peptide, izpolnite spodnji obrazec, da se dogovorite za posvet in naš predstavnik službe za stranke bo kontakt ti. Komaj čakamo, da se oglasimo!

Avtor tega članka:
Dr. Monique Hong je diplomiral na medicinski fakulteti UK Imperial College London

Avtor prispevka v znanstveni reviji:
1. Julio Rosenstock dr. med
Velocity Clinical Research v Medical Cityju, Dallas, TX, ZDA
2. Thinzar Min
Swansea Bay University Health Board in Swansea University Medical School, Swansea SA2 8PP, UK
3. Clifford J. Bailey
Znanosti o življenju in zdravju, Univerza Aston, Birmingham B4 7ET, Združeno kraljestvo
Ta zdravnik/znanstvenik na noben način ne podpira ali zagovarja nakupa, prodaje ali uporabe tega izdelka iz kakršnega koli razloga. Aasraw nima nobene povezave ali razmerja, implicitnega ali drugega, s tem zdravnikom. Namen citiranja tega zdravnika je priznanje in pohvala za izčrpno raziskovalno in razvojno delo, ki so ga opravili znanstveniki, ki delajo na tej snovi.

Reference

[1]Coskun T, Urva S, Roell WC, Qu H, Loghin C, Moyers JS, et al. (september 2022).«LY3437943, nov agonist receptorjev trojnega glukagona, GIP in GLP-1 za nadzor glikemije in telesne teže izguba: od odkritja do kliničnega dokaza koncepta”. Cell Metabolism.34 (9):1234–1247.e9.doi:10.1016/j.cmet.2022.07.013.PMID 35985340.S2CID 251675508

[2] Lillyjevi rezultati retatrutide faze 2, objavljeni v The New England Journal of Medicine, kažejo, da je preiskovana molekula dosegla do 17.5-odstotno povprečno zmanjšanje telesne teže v 24 tednih pri odraslih z debelostjo in prekomerno telesno težo”.EliLilly.26. junij 2023. Pridobljeno 3. julij 2023.

[3]Eli Lilly eksperimentalno zdravilo proti debelosti bi lahko premagal tekmece pri skupni izgubi teže bolnikov.CNBC.26 junij 2023. Pridobljeno 3. julij 2023.

[4] Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, Wu Q, Du Y, Gurbuz S, et al. (junij 2023). »Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity – A Phase 2 Trial«. The New England Journal medicine.doi: 10.1056/NEJMoa2301972.PMID 37366315.

Pridobite množično ponudbo