opis izdelka
Rimonabant v prahu
Osnovni znaki surovega praška Rimonabanta
| ime: | Rimonabant v prahu (SR141716) |
| CAS: | 168273-06-1 |
| Molekularna Formula: | C22H21Cl3N4O |
| Molekularna teža: | 463.8 |
| Tališče: | 230 ° C - 240 ° C |
| Čas shranjevanja: | Prašek -20 ° C 3 let |
| Barva: | Sivo-bel prah |
Rimonabant Ozadje
Zgodovinsko ozadje Rimonabanta sega v pozna 1990-a in začetek 2000-ih, ko so raziskovalci začeli raziskovati endokanabinoidni sistem in njegove morebitne posledice v različnih fizioloških procesih, vključno z regulacijo apetita in energijskim ravnovesjem.
V tem obdobju so znanstveniki identificirali kanabinoidne receptorje v telesu, znane kot receptorji CB1, ki jih pretežno najdemo v možganih in perifernih tkivih. Ti receptorji igrajo vlogo pri moduliranju apetita, vnosa hrane in porabe energije.
Spodbujena z naraščajočim razumevanjem vpletenosti endokanabinoidnega sistema v nadzor apetita, so farmacevtska podjetja začela z razvojem selektivnih antagonistov receptorjev CB1 za ciljanje na debelost in sorodna stanja.
Leta 1999 je francosko farmacevtsko podjetje Sanofi-Synthélabo (zdaj Sanofi) začelo razvijati zdravilo Rimonabant. Rimonabant je bil zasnovan tako, da selektivno blokira receptorje CB1 in tako učinkovito zavira aktivnost endokanabinoidnega sistema.
Izvedena so bila klinična preskušanja, da bi ocenili učinkovitost in varnost Rimonabanta pri obvladovanju debelosti in povezanih presnovnih motenj. Študije so pokazale obetavne rezultate, ki dokazujejo izgubo teže in izboljšanje dejavnikov tveganja za kardiovaskularne bolezni, kot so ravni holesterola in inzulinska rezistenca.
Na podlagi pozitivnih rezultatov teh preskušanj je Rimonabant leta 2006 v Evropski uniji prejel regulativno odobritev pod trgovskim imenom Acomplia. Bilo je prvo zdravilo, posebej razvito za zdravljenje debelosti v več kot desetletju.
Toda kljub začetnemu uspehu se je rimonabant soočal z izzivi in polemikami. Poročila o psihiatričnih stranskih učinkih, vključno z depresijo, anksioznostjo in samomorilnimi mislimi, so se pojavila med nadzorom po trženju. Zaskrbljenost zaradi teh škodljivih učinkov je vodila do umika rimonabanta s trga leta več držav, vključno z Evropsko unijo leta 2008.
Umik Rimonabanta je poudaril pomen natančnega ocenjevanja varnosti in morebitnih psihiatričnih tveganj, povezanih z zdravili, ki ciljajo na endokanabinoidni sistem. Čeprav Rimonabant ni izpolnil svoje prvotne obljube kot zdravilo proti debelosti, je zagotovil dragocene vpoglede v kompleksno medsebojno delovanje endokanabinoidov sistem in presnovna regulacija.
Od umika Rimonabanta so raziskovalna prizadevanja nadaljevala z raziskovanjem terapevtskega potenciala ciljanja na endokanabinoidni sistem, vendar z večjim poudarkom na razvoju spojin, ki blažijo psihiatrična tveganja, povezana z blokado receptorja CB1.
Rimonabant v prahu
Rimonabant v prahu je farmacevtska snov, ki je pritegnila pozornost zaradi svoje potencialne uporabe na medicinskem področju. Spada v razred zdravil, znanih kot selektivni antagonisti kanabinoidnih receptorjev. Rimonabant je bil prvotno razvit kot zdravilo proti debelosti, usmerjeno v endokanabinoidni sistem za pomoč pri uravnavanju apetita in teže.
Praškasta oblika Rimonabanta omogoča enostavno rokovanje in disperzijo med procesi formulacije. Rimonabant Powder je zmerno topen v vodi, kar pomeni, da ima omejeno topnost v vodnih raztopinah. Vendar pa je lahko bolje topen v organskih topilih, kot so etanol, metanol ali propilenglikol. Značilnosti topnosti rimonabanta so pomembni vidiki med razvojem formulacije.
Rimonabant mehanizem delovanja
Mehanizem delovanja rimonabanta vključuje njegovo interakcijo z endokanabinoidnim sistemom v telesu. Rimonabant je selektivni antagonist kanabinoidnih receptorjev, ki primarno cilja na receptorje CB1 v možganih in perifernih tkivih.
Pri zaužitju se rimonabant veže na receptorje CB1 in jih blokira ter preprečuje aktivacijo teh receptorjev s strani endogenih kanabinoidov, kot je anandamid. Z blokiranjem receptorjev CB1 rimonabant modulira aktivnost endokanabinoidnega sistema, ki ima vlogo pri različnih fizioloških procesih, vključno z apetitom. regulacijo, energijsko ravnovesje in presnovo lipidov.
Natančneje, blokada receptorjev CB1 z rimonabantom vpliva na naslednje:
Nadzor apetita
Receptorji CB1 sodelujejo pri uravnavanju apetita in vnosa hrane. Ko se receptorji CB1 aktivirajo, spodbujajo sproščanje nevropeptidov, ki povzročajo lakoto, in povečajo koristne lastnosti hrane. Rimonabantova blokada receptorjev CB1 zmanjša aktivnost endokanabinoidnega sistema, kar vodi do do zmanjšanega apetita in zmanjšanega vnosa hrane.
Poraba energije
Endokanabinoidni sistem vpliva na porabo energije z uravnavanjem termogeneze, procesa, s katerim telo proizvaja toploto in kuri kalorije. Z zaviranjem receptorjev CB1 lahko Rimonabant spodbuja povečano porabo energije, kar prispeva k izgubi teže.
Presnova lipidov
Aktivacija receptorja CB1 je povezana s povečano lipogenezo (skladiščenje maščobe) in zmanjšano lipolizo (razgradnja maščobe). Antagonizem rimonabanta proti receptorjem CB1 lahko povzroči zatiranje lipogeneze in spodbujanje lipolize, kar potencialno vodi do zmanjšanja kopičenja telesne maščobe.
Pomembno je omeniti, da medtem ko rimonabant primarno deluje kot antagonist receptorja CB1, lahko kaže tudi nekatere dodatne učinke ali interakcije z drugimi receptorji ali sistemi v telesu. Natančni mehanizmi in učinki rimonabanta se lahko razlikujejo in še vedno potekajo. raziskovanje.
Mehanizem delovanja Rimonabanta v prahu je enak kot pri Rimonabantu v drugih oblikah. Rimonabant v prahu se nanaša na praškasto obliko zdravila Rimonabant, ki je selektivni antagonist kanabinoidnih receptorjev.
Ko se prašek Rimonabant daje peroralno ali prek formulacije v različnih dozirnih oblikah, se raztopi in absorbira v telesu. Ko je absorbiran, deluje z endokanabinoidnim sistemom tako, da cilja na receptorje CB1 v možganih in perifernih tkivih.
Kakšni so učinki zdravila Rimonabant?
Rimonabant, zdravilo proti debelosti, je bilo prvotno razvito za pomoč posameznikom, ki imajo težave z uravnavanjem telesne teže. Njegova glavna prednost je bila njegova sposobnost zaviranja apetita in spodbujanja izgube teže. Natančneje, Rimonabant je bil namenjen uporabi za naslednje namene:
Preprečevanje apetita
Rimonabant je bil zasnovan za zmanjšanje apetita in spodbujanje izgube teže z blokiranjem receptorjev CB1 v možganih, ki sodelujejo pri uravnavanju apetita. Z zaviranjem teh receptorjev je Rimonabant zmanjšal občutek lakote in hrepenenja ter posameznikom pomagal nadzorovati vnos hrane.
Hujšanje
Kot posledica zatiranja apetita naj bi Rimonabant vodil do izgube teže pri posameznikih z debelostjo ali prekomerno telesno težo. Klinična preskušanja so pokazala, da lahko zdravljenje z Rimonabantom povzroči znatno zmanjšanje telesne teže v kombinaciji z nadzorovano dieto in telesno vadbo.
Presnovne izboljšave
Rimonabant je pokazal možne koristi pri izboljšanju presnovnih parametrov, povezanih z debelostjo, kot so lipidni profili, inzulinska rezistenca in označevalci srčno-žilnega tveganja. Namenjen je bil spodbujanju pozitivnih sprememb teh presnovnih dejavnikov, ki so pogosto ogroženi pri posameznikih s prekomerno telesno težo.
Pomoč pri opuščanju kajenja
Rimonabant so raziskali glede njegove potencialne uporabe kot pomoč pri opuščanju kajenja. Menili so, da lahko z blokiranjem receptorjev CB1 Rimonabant zmanjša željo po nikotinu in odtegnitvene simptome ter pomaga posameznikom pri njihovih prizadevanjih za opustitev kajenja.
Zakaj Rimonabant povzroča depresijo?
Natančni mehanizmi, s katerimi lahko rimonabant povzroči depresijo, niso povsem razumljeni. Vendar pa študije in klinična poročila kažejo na možno povezavo med uporabo rimonabanta in povečanim tveganjem za depresijo in druge psihiatrične stranske učinke.
Rimonabant kot selektivni antagonist kanabinoidnih receptorjev blokira aktivnost receptorjev CB1 v endokanabinoidnem sistemu. Receptorji CB1 igrajo vlogo pri različnih fizioloških procesih, vključno z uravnavanjem razpoloženja in čustvenim procesiranjem. Z blokiranjem receptorjev CB1 lahko rimonabant moti normalno delovanje endokanabinoidni sistem, ki bi lahko prispeval k spremembam razpoloženja in duševnega počutja.
Poleg tega je endokanabinoidni sistem vključen v uravnavanje odzivov na stres in modulacijo nevrotransmiterjev, kot je serotonin, za katerega je znano, da igra ključno vlogo pri uravnavanju razpoloženja. Motnje teh procesov zaradi antagonizma receptorjev CB1 lahko potencialno povzročijo simptome depresije.
Pomembno je omeniti, da se individualni odzivi na zdravila lahko razlikujejo in ne bodo vsi, ki jemljejo Rimonabant, doživeli depresijo ali z njo povezane neželene učinke. Vendar pa je pojav depresije in drugih psihiatričnih simptomov, povezanih z uporabo Rimonabanta, privedel do umika zdravila iz trgu v več državah. Tako da trenutno morda ni enostavno kupiti rimonabanta v prahu v lokalni lekarni. Če želite kupiti rimonabant v prahu na spletu, morate izbrati zanesljivega, čeprav obstaja veliko dobaviteljev rimonabanta v prahu.
Če imate pomisleke glede depresije ali drugih težav, povezanih z duševnim zdravjem, je ključnega pomena, da se posvetujete z zdravstvenim delavcem za ustrezno oceno in vodenje.
Umik rimonabanta in raziskave v teku
Zaradi pomislekov glede varnosti, zlasti psihiatričnih stranskih učinkov, je bil rimonabant sčasoma umaknjen s trga v več državah. Kljub temu se nadaljujejo raziskave in razvoj zdravil, ki ciljajo na endokanabinoidni sistem, s poudarkom na razvoju alternativnih spojin in terapij, ki odpravljajo omejitve rimonabanta. .
Prihodnje raziskave lahko vključujejo izboljšanje razumevanja endokanabinoidnega sistema, raziskovanje možnih aplikacij endokanabinoidne modulacije pri različnih zdravstvenih stanjih ter razvoj varnejših in učinkovitejših zdravil na tem področju.
Kje kupiti Rimonabant v prahu?
Pomembno je omeniti, da je na spletu naprodaj tudi veliko rimonabanta v prahu. Ni takoj na voljo za posamezen nakup ali uporabo. Rimonabant v prahu se uporablja predvsem v raziskovalnih in razvojnih okoljih, vključno s farmacevtskimi podjetji in laboratoriji, za namen preučevanja zdravil. lastnosti, izvajanje predkliničnih in kliničnih preskušanj ter oblikovanje novih zdravil. Zaradi pomislekov glede varnosti in morebitnih neželenih učinkov je pomembno, da kupite visokokakovosten prašek Rimonabant, da se izognete nepotrebnim stranskim učinkom. Kako izbrati zanesljivega proizvajalca Rimonabanta, morate preveriti njihova neodvisna poročila HPLC in COA. AASRAW je zanesljiv dobavitelj, ki mu lahko zaupate. Dobavljamo kakovosten prašek Rimonabant. Za veleprodajno naročilo Rimonabanta v prahu boste dobili zelo konkurenčno ceno.
Poročilo o testiranju praška rimonabanta-HNMR
Kaj je HNMR in kaj vam pove spekter HNMR? Spektroskopija z jedrsko magnetno resonanco (NMR) je tehnika analitične kemije, ki se uporablja pri nadzoru kakovosti in raziskavah za določanje vsebnosti in čistosti vzorca ter njegove molekularne strukture. NMR lahko na primer kvantitativno analizira zmesi, ki vsebujejo znane spojine. Za neznane spojine se lahko NMR uporabi za primerjavo s spektralnimi knjižnicami ali za neposredno sklepanje o osnovni strukturi. Ko je osnovna struktura znana, lahko NMR uporabimo za določanje molekularne konformacije v raztopini ter za preučevanje fizikalnih lastnosti na molekularni ravni, kot so konformacijska izmenjava, fazne spremembe, topnost in difuzija.
Kako kupiti Rimonabant v prahu pri AASraw?
❶Če želite stopiti v stik z nami prek našega e-poštnega sistema za povpraševanje ali nam pustiti svojo številko WhatsApp, bo naš predstavnik službe za stranke (CSR) stopil v stik z vami v 12 urah.
❷ Da nam zagotovite zahtevano količino in naslov.
❸Naš CSR vam bo zagotovil ponudbo, rok plačila, številko za sledenje, načine dostave in predvideni datum prihoda (ETA).
❹Plačilo opravljeno in blago bo poslano v 12 urah.
❺Blago prejeto in podajte komentarje.
Avtor tega članka:
Dr. Monique Hong je diplomiral na medicinski fakulteti UK Imperial College London
Avtor prispevka v znanstveni reviji:
1. CC Carson
Oddelek za kirurgijo, Oddelek za urologijo, Univerza v Severni Karolini, Chapel Hill, NC,
2. I. Eardley
Univerzitetna bolnišnica St. James', Leeds, Združeno kraljestvo,
3. DJ Walker
Eli Lilly and Company, Indianapolis, IN, ZDA
4. WH Cordell
Eli Lilly and Company, Indianapolis, IN, ZDA
Ta zdravnik/znanstvenik na noben način ne podpira ali zagovarja nakupa, prodaje ali uporabe tega izdelka iz kakršnega koli razloga. Aasraw nima nobene povezave ali razmerja, implicitnega ali drugega, s tem zdravnikom. Namen citiranja tega zdravnika je priznati, priznati in pohvaliti izčrpno raziskovalno in razvojno delo, ki so ga opravili znanstveniki, ki delajo na tej snovi.
Reference
[1] Soyka M. »Rimonabant in depresija.« Farmakopsihiatrija. 2008, sep; 41 (5): 204-5. doi: 10.1055/s-2008-1078744. Epub, 2008, 1. september. PMID: 18763226
[2] Boyd ST, Fremming BA. "Rimonabant–selektivni antagonist CB1." Ann Pharmacother.2005 Apr;39(4):684-90.doi: 10.1345/aph.1E499.Epub 2005 Mar 8.PMID: 15755787
[3] Curioni C, André C. »Rimonabant za prekomerno telesno težo ali debelost.« Cochrane Database Syst Rev. 2006, 18. oktober; 2006 (4): CD006162.doi: 10.1002/14651858.CD006162.pub2.PMID: 17054276
[4] Wierzbicki AS. »Rimonabant: endokanabinoidna inhibicija za presnovni sindrom.« Int J Clin Pract.2006 Dec;60(12):1697-706.doi: 10.1111/j.1742-1241.2006.01210.x.PMID: 17109677
[5] Cox SL. »Rimonabantov hidroklorid: raziskovalno sredstvo za obvladovanje kardiovaskularnih dejavnikov tveganja.« Droge danes (Barc). 2005, avgust; 41 (8): 499-508. doi: 10.1358/dot.2005.41.8.893709. PMID: 16234873
[6] Bifulco M, Grimaldi C, Gazzerro P, Pisanti S, Santoro A.”Rimonabant: samo zdravilo proti debelosti? Trenutni dokazi o njegovih pleiotropnih učinkih.”Mol Pharmacol.2007 Jun;71(6):1445-56.doi: 10.1124/mol.106.033118.Epub 2007 Feb 27.PMID: 17327463
