Informacije o Lenvatinibu za raka - AASraw
AASraw proizvaja NMN in NRC praške v razsutem stanju!

Lenvatinib

 

  1. Zgodovina Lenvatiniba
  2. Kaj je Lenvatinib?
  3. Lenvatinib Mehanizem delovanja
  4. Za kaj se uporablja Lenvatinib?
  5. Katere neželene učinke lahko opazim pri uporabi zdravila Lenvatinib?
  6. Klinični rezultati Lenvatiniba (odobritev FDA)
  7. Kje naj zadržim Lenvatinib?
  8. Sorodna zdravila: Lenvatinib mezilat (CAS: 857890-39-2)
  9. Kje lahko kupimo Lenvatinib na spletu?

 

Zgodovina Lenvatinib

Klinično preskušanje faze I pri bolnikih z rakom je bilo izvedeno leta 2006. [8] Marca 2011 se je začelo preskušanje faze III za zdravljenje bolnikov z rakom ščitnice.

Lenvatinib je dobil status zdravila sirote za zdravljenje različnih vrst ščitničnega raka, ki se ne odzivajo na radiojod v ZDA in na Japonskem leta 2012 in v Evropi leta 2013.

Februarja 2015 je ameriška FDA odobrila lenvatinib za zdravljenje progresivnega, na radiojod neodpornega diferenciranega raka ščitnice. Maja 2015 je Evropska agencija za zdravila (EMA) odobrila zdravilo za isto indikacijo.

Maja 2016 ga je FDA odobrila (v kombinaciji z everolimusom) za zdravljenje napredovalega raka ledvičnih celic po enem predhodnem antiangiogenem zdravljenju.

Avgusta 2018 je FDA odobrila lenvatinib za prvo linijo zdravljenja ljudi z nenadomestljivim hepatocelularnim karcinomom (HCC).

 

Kaj je Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92-8) je zaviralec receptorske tirozin kinaze (RTK), ki zavira kinazne aktivnosti receptorjev vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) in VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib poleg svojih normalnih celičnih funkcij zavira tudi druge RTK, ki so bili vpleteni v patogeno angiogenezo, rast tumorjev in napredovanje raka, vključno z receptorji FGFR1, 2, 3 in 4 za fibroblastni rastni faktor; receptor rastnega faktorja alfa (PDGFRα), pridobljen iz trombocitov, KIT in RET. Te receptorske tirozin kinaze (RTK), ki se nahajajo v celični membrani, igrajo osrednjo vlogo pri aktivaciji poti signalne transdukcije, ki sodelujejo pri normalni regulaciji celičnih procesov, kot so celična proliferacija, migracija, apoptoza in diferenciacija, ter pri patogeni angiogenezi, limfogenezi, rast tumorja in napredovanje raka. Zlasti je bil VEGF opredeljen kot ključni regulator fiziološke in patološke angiogeneze, povečana ekspresija VEGF pa je povezana s slabo prognozo pri mnogih vrstah raka.

Lenvatinib je indiciran za zdravljenje bolnikov z lokalno ponavljajočim se ali metastatskim, progresivnim, radioaktivnim jodom (RAI), odpornim na diferenciacijo raka ščitnice. Večina bolnikov z rakom ščitnice ima zelo dobro prognozo zdravljenja (98% 5-letno preživetje), ki vključuje kirurški poseg in hormonsko terapijo. Vendar pa so pri bolnikih z RAI, odpornim na rak ščitnice, možnosti zdravljenja omejene in napoved slaba, kar vodi k spodbujanju razvoja bolj usmerjenih terapij, kot je lenvatinib.

 

Lenvatinib Mehanizem delovanja

Lenvatinib je receptorska tirozin kinaza Inhibitor (RTK) ki zavira kinazne aktivnosti receptorjev vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) in VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib poleg svojih normalnih celičnih funkcij zavira tudi druge RTK, ki so bili vpleteni v patogeno angiogenezo, rast tumorjev in napredovanje raka, vključno z receptorji FGFR1, 2, 3 in 4 za fibroblastni rastni faktor; receptor rastnega faktorja alfa (PDGFRα), pridobljen iz trombocitov, KIT in RET.

AASraw je profesionalni proizvajalec Lenvatiniba.

Za informacije o cenah kliknite tukaj: Stiki nas

 

Kaj je Lenvatinib Uporablja za? 

❶ Lenvatinib se uporablja za zdravljenje določene vrste ščitnice rak, ki se je vrnil ali se je razširil na druge dele telesa in ga ni mogoče zdraviti z radioaktivnim jodom.

Vat Lenvatinib se uporablja tudi skupaj z everolimusom (Afinitor, Zortress) za zdravljenje karcinoma ledvičnih celic (RCC, vrsta raka, ki se začne v ledvicah) pri ljudeh, ki so že bili zdravljeni z drugim kemoterapevtskim zdravilom.

Vat Lenvatinib se uporablja tudi za zdravljenje hepatocelularni karcinom (HCC; vrsta raka jeter), ki je ni mogoče zdraviti s kirurškim posegom.

Vat Lenvatinib se uporablja tudi skupaj s pembrolizumabom (Keytruda) za zdravljenje določene vrste rak endometrija (sluznice maternice), ki se je razširil na druge dele telesa ali poslabšal med ali po zdravljenju s kemoterapevtskimi zdravili ali ki ga ni mogoče zdraviti s kirurškim posegom ali radioterapijo.

Vat Lenvatinib spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci kinaze. Deluje tako, da blokira delovanje nenormalnih beljakovin, ki signalizirajo, da se rakave celice razmnožujejo. To pomaga ustaviti širjenje rakavih celic.

 

Kaj Side Effects Maj jaz Notice Wkokoš Uporabljaš Lenvatinib?

Neželeni učinki, o katerih morate čim prej obvestiti svojega zdravnika ali zdravstvenega delavca:

▪ alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaji, srbenje ali koprivnica, otekanje obraza, ustnic ali jezika

▪ težave z dihanjem

▪ bolečine v prsih ali palpitacije

▪ omotica

▪ občutek šibkosti ali omotice, padci

▪ glavobol

▪ visok krvni tlak

▪ napadi

▪ znaki in simptomi krvavitve, kot so krvavi ali črni, blato; rdeč ali temno rjav urin; pljuvanje krvi ali rjave snovi, ki je videti kot kavna usedlina; rdeče lise na koži; nenavadne modrice ali krvavitve iz očesa, dlesni ali nosu

▪ znaki in simptomi nevarne spremembe srčnega utripa ali srčnega ritma, kot so bolečine v prsih; omotica; hiter ali nepravilen srčni utrip; palpitacije; občutek šibkosti ali omotice, padci; težave z dihanjem

▪ znaki in simptomi poškodbe ledvic, kot so težave z odvajanjem urina ali sprememba količine urina

▪ znaki in simptomi poškodbe jeter, kot je temno rumen ali rjav urin; splošno slabo počutje ali gripi podobni simptomi; blato v svetlih barvah; izguba apetita; slabost; bolečina v desnem zgornjem delu trebuha; nenavadno šibka ali utrujena; porumenelost oči ali kože

▪ znaki in simptomi nizkega kalija, kot so mišični krči ali bolečine v mišicah; bolečina v prsnem košu; omotica; občutek šibkosti ali omotice, padci; palpitacije; težave z dihanjem; ali hiter, nepravilen srčni utrip

▪ znaki in simptomi možganske kapi, kot so spremembe vida; zmedenost; težave z govorom ali razumevanjem; močni glavoboli; nenadna otrplost ali šibkost obraza, roke ali noge; težave s hojo; omotica; izguba ravnotežja ali koordinacije

▪ bolečine v želodcu

▪ otekanje nog ali gležnjev

▪ nenavadno šibka ali utrujena

 

Neželeni učinki, ki običajno ne zahtevajo zdravniške oskrbe (obvestite svojega zdravnika ali zdravstvenega delavca, če se nadaljujejo ali motijo):

▪ driska

▪ bolečine v sklepih

▪ izguba apetita

▪ rane v ustih

▪ bolečine v mišicah

▪ slabost, bruhanje

▪ hujšanje

Na tem seznamu morda niso opisani vsi možni neželeni učinki. Za neželene učinke pokličite svojega zdravnika. O neželenih učinkih lahko poročate FDA na 1-800-FDA-1088.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Klinični rezultati(Odobritev FDA)

O Odobritev FDA Lenvatiniba je temeljilo na multicentričnem, randomiziranem, dvojno slepem, s placebom nadzorovanem preskušanju pri 392 osebah z lokalno ponavljajočo se ali metastatsko diferencirano na radioaktivni jod ščitnice raka in radiografski dokazi o napredovanju bolezni v 12 mesecih pred randomizacijo, potrjeni z neodvisnim radiološkim pregledom. Preiskovanci so do napredovanja bolezni prejemali 24 mg Lenvatiniba enkrat na dan (n = 261) ali placebo (n = 131). Rezultati študije so pokazali, da so preiskovanci, ki so prejemali Lenvatinib, živeli povprečno 18.3 meseca brez napredovanja bolezni (preživetje brez napredovanja bolezni), v primerjavi s povprečjem 3.6 meseca pri preiskovancih, ki so prejemali placebo. Poleg tega se je 65% oseb, zdravljenih z Lenvatinibom, zmanjšalo v velikosti tumorja v primerjavi z 2% oseb, ki so prejemale placebo.

AASraw je profesionalni proizvajalec Lenvatiniba.

Za informacije o cenah kliknite tukaj: Stiki nas

 

Kje naj zadržim Lenvatinib?

Hraniti izven dosega otrok.

Shranjujte med 20 in 25 stopinjami C (68 in 77 stopinj F). Neuporabljena zdravila zavrzite po datumu izteka roka uporabnosti.

OPOMBA: Ta list je povzetek. Morda ne zajema vseh možnih informacij. Če imate vprašanja o tem zdravilu, se posvetujte s svojim zdravnikom, farmacevtom ali zdravnikom.

 

Sorodna zdravila: Lenvatinib Mezilat (CAS: 857890-39-2)

Lenvatinib mezilat (CAS: 857890-39-2) je sintetični, oralno na voljo zaviralec receptorja 2 vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja (VEGFR2, znan tudi kot KDR / FLK-1) tirozin kinaza z potencialno antineoplastično aktivnostjo. E7080 blokira aktivacijo VEGFR2 z VEGF, kar ima za posledico zaviranje poti prenosa signala receptorja VEGF, zmanjšano migracijo in proliferacijo vaskularnih endotelijskih celic in apoptozo vaskularnih endotelijskih celic.

Lenvatinib mezilat je metansulfonatna sol, pridobljena z reakcijo lenvatiniba z enim molskim ekvivalentom metansulfonske kisline. Zaviralec multikinaze in zdravilo sirota, ki se uporablja (kot njegova mezilatna sol) za zdravljenje različnih vrst raka ščitnice, ki se ne odzivajo na radiojod. Ima vlogo kot zaviralec EC 2.7.10.1 (receptorska beljakovina-tirozin kinaza), antagonist receptorja rastnega faktorja fibroblastov, zdravilo sirota, antagonist žilnega endotelijskega rastnega faktorja in antineoplastično sredstvo. Vsebuje lenvatinib (1+).

 

Lenvatinib mezilat je odobren za uporabo samostojno ali z drugimi zdravili za zdravljenje:

♦ Karcinom endometrija, ki je napredoval in se je po drugih terapijah še poslabšal. Uporablja se s pembrolizumabom pri bolnikih, pri katerih rak ni mikrosatelitske nestabilnosti (MSI-H) ali pomanjkljivega popravila (dMMR) in ga ni mogoče zdraviti s kirurškim posegom ali radioterapijo.

♦ Hepatocelularni karcinom (vrsta raka jeter). Uporablja se kot prvovrstno zdravljenje pri bolnikih, katerih bolezni ni mogoče odstraniti s kirurškim posegom.

♦ Karcinom ledvičnih celic (vrsta raka ledvic), ki je napredovala. Uporablja se z everolimusom pri bolnikih, ki so že prejemali zdravljenje z zaviralci angiogeneze.

♦ Rak ščitnice pri nekaterih bolnikih s progresivno, ponavljajočo se ali metastatsko boleznijo, ki se ne odzove na zdravljenje z radioaktivnim jodom.

Ta uporaba je odobrena v skladu s programom za pospešeno odobritev FDA. Kot pogoj za odobritev morajo potrditvena preskušanja dokazati, da lenvatinib mesilat nudi klinične koristi pri teh bolnikih. Lenvatinib mezilat preučujejo tudi pri zdravljenju drugih vrst raka.

 

Kje lahko kupimo Lenvatinib na spletu?

Na trgu je veliko dobaviteljev / proizvajalcev lenvatiniba v prahu, zato je iskanje pravega zelo pomembno za vse ljudi, ki ta izdelek nujno potrebujejo. Ko se odločimo za nakup lenvatiniba v prahu na trgu, se moramo naučiti več informacij o njem, vedeti, kako ga uporabljati in njegov mehanizem delovanja, kakršna koli tveganja, če vzamemo lenvatinib v prahu…. Poleg tega nas morata skrbeti tudi cena in kakovost, preden jo kupite.

Potem ko smo raziskali podatke s trga in primerjali številne dobavitelje, se zdi AASraw dobra izbira za tiste, ki želijo kupiti veliko lenvatinib v prahu, je bila njihova proizvodnja nadzorovana strogo pod pogoji cGMP, kakovosti je mogoče kadar koli slediti in lahko vam priskrbijo vsa poročila o testiranju, ko jo naročite. Kar zadeva stroške / ceno lenvatiniba v prahu, bi bilo po mojem mnenju razumno. Ker imam od različnih dobaviteljev veliko cen v primerjavi s kakovostjo, mislim, da aasraw ne bo slaba izbira.
Za več podrobnosti vas vabimo, da se pogovorite z AASraw!

 

Reference

[1] H. Erdem, C. Gündogdu in S. Üipal, "Korelacija ekspresije E-kadherina, VEGF, COX-2 s prognostičnimi parametri pri papilarnem karcinomu ščitnice," Experimental and Molecular Pathology, vol. 90, št. 3, str. 312–317, 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al., "Selektivno zaviranje avtofosforilacije receptorjev rastnega faktorja (PDGF), pridobljenega iz trombocitov, in celični dogodki, posredovani s PDGF, s pomočjo kinolinskega derivata", Experimental Cell Research, vol. 234, št. 2, str. 285–292, 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto in sod., "Genetske spremembe pri slabo diferenciranih in nediferenciranih karcinomih ščitnice", Current. Genomika, letn. 12, št. 8, str. 609–617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. Proto-onkogen RAS pri medularnem karcinomu ščitnice. Endocr Relat Cancer, 22 (5) (2015), str R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman Razvijanje pristopov k bolnikom z napredovalim diferenciranim rakom ščitnice. Endocr Rev, 34 (3) (2013), str. 439-455.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan in sod. Preskušanje mutacije BRAF vzorcev aspiracijske biopsije za fino iglo za predoperativno razslojevanje tveganja pri papilarnem raku ščitnice. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), str. 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes, et al. ZD6474 zavira signalizacijo vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja, angiogenezo in rast tumorja po peroralni uporabi. Cancer Res, 62 (16) (2002), str. 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski, et al. Učinkovitost kabozantiniba (Cabo) pri bolnikih z medularnim rakom ščitnice (MTC) z mutacijami RAS ali RET: Rezultati študije III. Faze [povzetek]. J Clin Oncol, 31 (15 Suppl.) (2013), približno 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz, et al. Motesanib difosfat pri progresivno diferenciranem raku ščitnice. N Engl J Med, 359 (1) (2008), str. 31-42.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase in sod. Protitumorske aktivnosti ciljnega zaviralca multi-tirozin-kinaze lenvatiniba (E7080) proti modelom tumorskih modelov, ki jih vodi fuzija genov RET. Cancer Lett, 340 (1) (2013), str. 97-103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et al. Preskus faze 2 lenvatiniba (E7080) pri napredovalem, progresivnem, radiojododpornem, diferenciranem raku ščitnice: klinični izidi in ocena biomarkerja Rak, 121 (16) ( 2015), str. 2749-2756.

0 všeč mi je
219 ogledov

morda vam bo všeč tudi

Komentarji so zaprti.