Video LY2183240


I. LY2183240 osnovni znaki:

ime: LY2183240
CAS: 874902-19-9
Molekularna Formula: C23H21F7N4O3
Molekularna teža: 534.4266624
Tališče: 244-246 ° C
Čas shranjevanja: -20 ° C zamrzovalnik
Barva: Bel prah


1. Kaj je LY2183240?

LY-2183240 (CAS 874902-19-9) je zdravilo, ki deluje kot močan zaviralec ponovnega prevzema endokanabinoidnega anandamida in kot inhibitorja amidne hidrolaze maščobne kisline (FAAH), LY2183240 inaktivira FAAH s karbamilacijo serinskega nukleofila encima. Več globalnih zaslonov s proteomskimi sondami, ki temeljijo na aktivnostih, so odkrile več dodatnih serinskih hidrolaz, ki jih zavira tudi LY2183240. Ti rezultati kažejo, da je blokada anandamida, ki jo opazimo z zdravilom LY2183240, lahko posledica predvsem inaktivacije FAAH, kar dodatno dokazuje, da ta encim služi kot metabolična gonilna sila, ki spodbuja difuzijo anandamida v celice. Na splošno velja, da ciljni promiskuitet LY2183240 na celotnem proteome označuje heterociklično sečnino kot kemotype s potencialno prekomerno reaktivnostjo proteinov za oblikovanje zdravil. Zdravilo LY2183240 je lahko učinkovita farmakoterapija za posameznike z anksioznimi motnjami, kot je posttraumatska stresna motnja, vendar morda ne bo primerna za posameznike s korozirajočo anksioznostjo in motnjami uživanja alkohola.

LY-2183240 je zdravilo, ki deluje kot močan zaviralec ponovnega prevzema endokanabinoidnega anandamida in kot inhibitorja amidne hidrolaze maščobne kisline (FAAH)


2. LY2183240 Osnovna značilnost:

Kemijsko ime: LY2183240 prahu
Esej: ≥98% (HPLC)
CAS: 874902-19-9
Formula: C17H17N5O
M. Wt: 307.34978
Sinonimi: 5-[[(1,1XCHARX-BIPHENYL)-4-YL]METHYL]-N,N-DIMETHYL-1H-TETRAZOLE-1-CARBOXAMIDE;
5- (bifenil-4-ilMetil) -N, N-diMetil-1H-tetrazol-1-karboksamid;
1H-Tetrazole-1-carboxamide, 5-([1,1′-biphenyl]-4-ylmethyl)-N,N-dimethyl-;
5-bifenil-4-ilmetil-tetrazol-1-karboksilna kislina dimetilamid;
N, N-dimetil-5 - [(4-fenilfenil) metil] tetrazol-1-karboksamid;
LY-2183240 MN-25; LY2183240 / LY-2183240
Tališče: 87-88 ℃
gostota: 1.21
temp. : Shranjujte pri + 4 ° C
Topnost: DMSO:> 10 mg / mL
Ključ InChI: GZNIYOXWFCDBBJ-UHFFFAOYSA-N
Nasmeh: CN(C)C(=O)N1N=NN=C1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=C1
Barva: Bel prah

Raw LY2183240 prašek (874902-19-9) hplc≥98% | AASraw Fat Loss prašek


2. Kakšni so možni učinki med jemanjem zdravila LY2183240 ?

Privlačen pristop do želenih učinkov aktivacije LY-2183240 ob izogibanju negativnim učinkom globalne stimulacije CB1 je manipuliranje endogenega kanabinoidnega signaliziranja z zaviranjem LY-218324oin sorodnih encimov. Zaradi hitre hidrolize LY-2183240 je koncentracija AEA v CNS v mirovanju zelo majhna. Poleg tega LY-2183240 nadzira koncentracije drugih lipidnih mediatorjev z protivnetnimi in analgetskimi lastnostmi, vključno z PEA, ki izvajajo analgetične in protivnetne učinke z ne-kanabinoidno potjo. Pričakuje se, da zavira LY-218324o povečanje endogene koncentracije vseh substratov, s čimer podaljša in izboljša svoje biološke učinke. Pričakuje se, da bi to prednostno delovanje na aktivni poti imelo zmanjšano tveganje za psihotične učinke v primerjavi s polno aktivacijo kanabinoidnega receptorja z eksogeno uporabljenim agonistom.

Poleg tega obstaja več dodatnih terapevtskih področij, kjer bi lahko bile koristi pri endogeni predelavi kanabinoidov koristne. Poročali so zlasti o koncentracijskih spremembah tkiv, povezanih s številnimi boleznimi, vključno z imunskimi boleznimi, duševnimi motnjami, metabolnimi in kardiovaskularnimi boleznimi. Dejstvo je, da so učinki LY-2183240 zaviranje je teoretično precej zapleteno glede na število potencialnih substratov za encim in različne tarče (kanabinoide in non-cannabinoids), ki sodelujejo s temi substrati.


0 všeč mi je
307 ogledov

Leave a comment

Prosimo, vpišite svoje ime. Vnesite veljaven e-poštni naslov. Vnesite sporočilo.

Captcha *