6 vprašanj o afatinibu na anti-canerjih (NSCLC) - AASraw
AASraw v razsutem stanju proizvaja kanabidiol (CBD) v prahu in eterično olje konoplje!

Afatinib

 

  1. Kaj je Afatinib?
  2. Kdaj potrebujemo afatinib?
  3. Kako zdravilo Afatinib deluje?
  4. Je Afatinib odobrila FDA? Seveda
  5. Kakšna tveganja / neželene učinke prinaša Afatinib?
  6. Katere druge raziskave o Afatinibu?

 

Kaj Is Afatinib?

Afatinib (CAS: 439081-18-2) je zdravilo za ciljno zdravljenje, ki je znano tudi kot Giotrif. Uporablja se za zdravljenje nedrobnoceličnega pljučnega raka (NSCLC), ki se je začel širiti zunaj pljuč ali na druge dele telesa. Lahko se uporablja tudi za zdravljenje drugih vrst raka v okviru kliničnega preskušanja.

Te podatke je najbolje prebrati z našimi splošnimi informacijami o pljučnem raku ali vrsti raka, ki ga imate. Vaš zdravnik se bo pogovoril z vami o tem zdravljenju in njegovih možnih neželenih učinkih, preden se strinjate (privolite) za zdravljenje. Med zdravljenjem boste obiskali zdravnika ali medicinsko sestro za raka. Na to mislimo, ko v teh podatkih omenimo zdravnika ali medicinsko sestro.

 

Ko potrebujemo Afatinib

Afatinib se lahko uporablja za zdravljenje nedrobnoceličnega pljučnega raka (NSCLC), ki ima:

♦ Širjenje na okoliška tkiva (lokalno napredno)

♦ Razširi se na druge dele telesa (napredne ali metastatske).

Afatinib deluje samo pri rakih, ki imajo nenormalno obliko beljakovin, imenovanih receptor za epidermalni rastni faktor (Npr). Preizkusi se opravijo na rakavih celicah z biopsije ali predhodne operacije, da se preveri raven EGFR. To pove zdravniku, ali vam afatinib verjetno deluje.

 

Kako Afatinib Delo?

Afatinib je močan in selektiven, nepopravljiv zaviralec družine ErbB. Afatinib se kovalentno veže na in nepovratno blokira signalizacijo iz vseh homo in heterodimerjev, ki jih tvorijo člani družine ErbB EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 in ErbB4.

Afatinib se še posebej kovalentno veže na kinazne domene EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) in HER4 (ErbB4) in nepovratno zavira avtofosforilacijo tirozin kinaze, kar ima za posledico znižanje signalizacije ErbB. Nekatere mutacije v EGFR, vključno z odpornimi mutacijami v njegovi kinazni domeni, lahko povzročijo povečano avtofosforilacijo receptorja, kar vodi do aktivacije receptorjev, včasih brez vezave liganda, in lahko podpira proliferacijo celic v NSCLC. Neodporne mutacije so opredeljene kot tiste, ki se pojavijo v eksonih, ki tvorijo kinazno domeno EGFR, ki vodijo do povečane aktivacije receptorjev in kjer učinkovitost napoveduje 1) klinično pomembno krčenje tumorja s priporočenim odmerkom afatiniba in / ali 2) zaviranje celične proliferacije ali fosforilacija tirozin kinaze EGFR pri koncentracijah afatiniba, vzdržne pri priporočenem odmerku po potrjenih metodah. Med temi mutacijami so najpogosteje substitucije eksona 21 L858R in delecije eksona 19.

Poleg tega je afatinib pokazal zaviranje avtofosforilacije in / ali in vitro proliferacije celičnih linij, ki izražajo divji tip EGFR, in tistih, ki izražajo izbrane mutacije delecije EGFR exon 19, mutacije exon 21 L858R ali druge manj pogoste nerezistentne mutacije pri doseženih koncentracijah afatiniba. pri bolnikih. Poleg tega je afatinib zaviral in vitro širjenje celičnih linij s prekomerno ekspresijo HER2.

AASraw je profesionalni proizvajalec Afatiniba.

Za informacije o cenah kliknite tukaj: Stiki nas

 

Kaj Afatinib Odobrila FDA? Seveda

Odobritev ponuja novo možnost zdravljenja druge linije za bolnike z drugo največjo podvrsto nemalih celic pljučni rak (NSCLC), ki predstavlja približno 20-30% primerov NSCLC

Odobritev temelji na rezultatih študije LUX-Lung 8, ki je pokazala znatno izboljšanje celotnega preživetja in preživetja brez napredovanja bolezni v primerjavi z zdravilom Tarceva (erlotinib) pri bolnikih s ploščatoceličnim karcinomom pljuč

Afatinib je že odobren v več kot 60 državah za zdravljenje bolnikov z različnimi vrstami EGFR mutacije pozitivnega NSCLC

Afatinib

Kakšno tveganje/Stranski učinki Ali Afatinib Prinesi? 

Pomembne stvari, ki si jih morate zapomniti o neželenih učinkih afatiniba:

▪ Večina ljudi ne bo imela vseh naštetih neželenih učinkov afatiniba.

▪ Neželeni učinki afatiniba so pogosto predvidljivi glede na njihov začetek, trajanje in resnost.

▪ Neželeni učinki afatiniba so skoraj vedno reverzibilni in izginejo po končanem zdravljenju.

▪ Neželeni učinki Afatiniba so lahko obvladljivi. Obstaja veliko možnosti za zmanjšanje ali preprečevanje neželenih učinkov afatiniba.

 

Naslednji neželeni učinki so pogosti (pojavijo se pri več kot 30%) pri bolnikih, ki jemljejo afatinib:

▪ driska

▪ Akneiformni izbruh (skupina kožnih stanj, podobnih aknam)

▪ rane v ustih

▪ Paronihija (okužba nohtov)

▪ Suha usta

 

To so manj pogosti neželeni učinki (ki se pojavijo pri 10 do 29%) pri bolnikih, ki prejemajo afatinib:

▪ Zmanjšan apetit

▪ Srbenje

▪ Izguba teže

▪ Nos krvavi

▪ cistitis (okužba mehurja)

▪ heilitis (vnetje ustnic)

▪ Vročina

▪ Hipokalemija (nizek kalij)

▪ Konjunktivitis (rožnato oko)

▪ Rinoreja (izcedek iz nosu)

▪ Povišani jetrni encimi

Vsi neželeni učinki niso navedeni zgoraj. Nekateri redki (pojavijo se pri manj kot približno 10 odstotkih bolnikov) tukaj niso navedeni. Vedno obvestite svojega zdravstvenega delavca, če imate kakršne koli nenavadne simptome.

 

O čem druge raziskave Afatinib?

 Razvoj afatiniba (BIBW 2992) pri nedrobnoceličnem pljučnem raku

Afatinib (BIBW 2992), novi derivat anilin-kinazolina, nepovratno in enakovredno cilja na lastno aktivnost kinaze vseh aktivnih članov družine receptorjev ErbB. Predklinični rezultati kažejo, da je afatinib učinkovit pri modelih pljučnega raka, vključno s tistimi z mutacijami receptorjev EGF (EGFR), odpornimi na reverzibilne zaviralce EGFR prve generacije. Afatinib se preiskuje v programu LUX-Lung, ki bo afatinib ocenil kot prvo vrsto zdravljenja pri bolnikih z EGFR-aktivacijskimi mutacijami (LUX-Lung 2, 3 in 6) in kot drugo ali tretjo linijo pri bolnikih. ki so pridobili odpornost na gefitinib in / ali erlotinib (LUX-Lung 1, 4 in 5). LUX-Lung 1 in 2 sta v svojih ciljnih skupinah dokazali znatno povečanje stopnje obvladovanja bolezni za 58 oziroma 86% in znatno podaljšanje preživetja brez napredovanja bolezni. Trenutno potekajo nadaljnja klinična preskušanja faze III za oceno afatiniba v kombinaciji s paklitakselom (LUX-Lung 5) in v primerjavi s cisplatinom / pemetreksedom (LUX-Lung 3) ali cisplatinom / gemcitabinom (LUX-Lung 6).

AASraw je profesionalni proizvajalec Afatiniba.

Za informacije o cenah kliknite tukaj: Stiki nas

 

 Afatinib pri lokalno napredovalem in metastatskem kordomu

To je preskušanje 2. faze, ki preučuje učinkovitost a tarčno zdravilo proti raku imenovano afatinib. Afatinib zavira beljakovine EGFR, za katere se domneva, da sodelujejo pri spodbujanju rasti kordomskih tumorjev. Ta študija je zasnovana posebej za bolnike s kordomijo, stare 18 let ali več, s ponavljajočimi se ali metastatskimi tumorji. Trenutno je odprt v Univerzitetnem medicinskem centru Leiden (LUMC) in bolnišnici University College London (UCLH), v prihodnjih mesecih pa se bo odprl v Istituto dei Nazionale Tumori (INT) v Milanu. Glavni raziskovalci te študije so dr. Hans Gelderblom iz LUMC, dr. Silvia Stacchiotti iz INT in dr. Sandra Strauss iz UCLH.

Epidermalni receptor za rastni faktor (EGFR) je beljakovina, ki jo najdemo na površini nekaterih celic v telesu. EGFR običajno pomaga uravnavati rast celic in ima vlogo pri celjenju ran. Pri nekaterih vrstah raka, vključno z večino kordomov, EGFR postane prekomerno aktiven, zaradi česar se rakave celice razmnožujejo brez nadzora.

Zdravila, ki blokirajo EGFR, imenovana „zaviralci EGFR“, so odobrena za zdravljenje več različnih vrst raka. Afatinib je zaviralec EGFR, ki je trenutno odobren za zdravljenje nedrobnoceličnega pljučnega raka in se testira na drugih vrstah tumorjev.

Dokazano je, da več zaviralcev EGFR upočasni ali ustavi rast celic kordoma in kordomskih tumorjev pri miših. Od vseh testiranih zaviralcev EGFR je bil afatinib najučinkovitejši pri mišjih modelih kordoma. Pri nekaterih modelih miši je upočasnil rast tumorjev, pri drugih pa se je tumor znatno zmanjšal. Namen tega preskušanja je ugotoviti, ali lahko afatinib zmanjša ali zaustavi rast tumorjev kordomov pri bolnikih s ponavljajočo se ali metastatsko boleznijo.

 

Reference

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (v nemščini)

[2] Spreitzer H (13. maj 2008). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (v nemščini) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Avgust 2008). "BIBW2992, ireverzibilni zaviralec EGFR / HER2, zelo učinkovit pri predkliničnih modelih pljučnega raka". Onkogen. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / on.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] „Giotrif: EPAR - informacije o izdelku“ (PDF). Evropska agencija za zdravila. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16. oktober 2013. Pridobljeno 28. januarja 2014.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C, et al. (December 2015). "EGFR Exon 18 Mutacije pri pljučnem raku: Molekularni napovedovalci povečane občutljivosti na afatinib ali neratinib v primerjavi s TKI prve ali tretje generacije". Klinične raziskave raka. 21 (23): 5305–13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (Junij 2012). "Študija faze II afatiniba (BIBW 2992), nepopravljivega zaviralca družine ErbB, pri bolnikih s HER2-pozitivnim metastatskim rakom dojke, ki napreduje po trastuzumabu". Raziskave in zdravljenje raka dojk. 133 (3): 1057–65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 všeč mi je
197 ogledov

morda vam bo všeč tudi

Komentarji so zaprti.