URB597

URB597, znan tudi kot KDS-4103, je zelo močan in selektiven zaviralec maščobne kisline amid hidrolaze (FAAH), encima, ki katalizira intracelularno hidrolizo endokanabinoidnega anandamida, z vrednostmi koncentracije inhibicije 50% IC50 4.6 nM in 0.5 nM v podganjih možganskih membranah in človeških jetrnih mikrosomih. URB597 kaže anksiolitične, antidepresive, antinociceptivne in analgetične učinke in vivo, ne da bi pri tem izzvali druge simptome, povezane s kanabinoidnimi podobnimi spojinami.

AASRAW v prahu PDF Icon

opis izdelka

URB597 video


I.URB597 osnovni znaki:

ime: URB597
CAS: 546141-08-6
Čistost: ≥99% (HPLC)
Molekularna formula: C20H22N2O3
Molekularna teža: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinonimi: N-cikloheksilkarbaminska kislina 3 '- (aminokarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il ester; 3'-karbamoil- [1,1'-bifenil] -3-il cikloheksilkarbaMat; 3- (3-karbaMoilfenil) fenil N-cikloheksilkarbaMat Karbaminska kislina, N-cikloheksil-, 3 '- (aMinokarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il ester; KDS 4103 N-cikloheksilkarbaminska kislina 3' - (aminokarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il ester ; N-cikloheksilkarbaminska kislina 3 '- (aminokarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il ester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Tališče: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 v kloroformu)
Čas shranjevanja: 2-8 ° C
Topnost DMSO: topna2mg / ml, bistra (ogreta)
Barva: Bela trdna snov


II. Uporaba URB597 v ciklu:

1.Name:

URB597

2.Kako je delo za URB597?

Utemeljitev: Pomembna klinična skrb pri uporabi kanabinoidnih receptorjev 1 (CB1) neposrednih agonistov je, da te spojine povečajo alkoholne pijače in vedenje, povezano z zlorabo drog. Kot alternativni pristop lahko dejavnost, ki jo posreduje CB1-receptor, olajša z zvišanjem ravni anandamidov z uporabo hidrolaznih maščobnih kislin amid hidrolaze (FAAH). Cilj: Z uporabo selektivnega inhibitorja FAAH URB597 smo raziskali, ali aktivacija endogenega kanabinoidnega tona poveča odgovornost za zlorabo alkohola, kaj se zgodi z neposrednimi agonisti receptorja CB1. MATERIALI IN METODE: URB597 je bil testiran na samopomoču alkohola v podganah Wistar in na alkoholu, ki je bil pitan v gospodinjstvih, v gensko izbranih mačjih samicah, ki so se odločili za marmelsko sardinijo (msP). V podganah Wistar so bili ocenjeni tudi učinki URB597 na alkoholno anksioznost in na stres, yohimbine in cue-induced restoration of alcoholic bacillus. Za primerjavo smo testirali tudi učinek antagonista receptorja CB1 rimonabanta na samofinanciranje etanola. Rezultati: V skladu z našim eksperimentalnim stanjem intraperitonealno (IP) dajanje URB597 (0.0, 0.3 in 1.0 mg / kg) ni povečalo prostovoljne alkoholne pijače alkohola v msP podganah niti olajšalo fiksno razmerje 1 in progresivno razmerje alkohola samo-dajanje v neizbranih Wistars. Pri preskusih ponovnega vračanja spojina ni imela učinkov na ponovitev, ki je povzročila stres, nožni stres in yohimbin. Nasprotno pa je URB597 povsem odpravil anksiogenski odziv, izmerjen med odvzemom po akutni administraciji alkohola z IP (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 in 3.0 mg / kg) sta bistveno zmanjšali samotestitev etanola. Zaključki: Rezultati kažejo, da aktivacija endokanabinoidnega anandamidnega sistema s selektivno zaviranjem FAAH ne povečuje tveganja za zlorabo alkohola, ampak zmanjša anksioznost, povezano z odvzemom alkohola. Tako lahko sklepamo, da lahko zdravilo, ki temelji na uporabi modulatorjev endokanabinoidnih sistemov, kot je URB597, ponuja pomembne prednosti v primerjavi z zdravljenjem z aktivatorji receptorjev CB1.

3.Je učinek URB597?

Učinke zdravila URB 597 samega in v kombinaciji z anandamidom so raziskovali v eni skupini opic (n = 4), ki so diskriminirali Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) iz vozila in v drugi skupini (n = 5) kronični Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc), ki je diskriminiral kanabinoidni antagonist rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

4. Dodatne informacije:

URB 597 je izboljšal vedenjske učinke anandamida, ne pa drugih agonistov CB1. Vendar pa URB 597 ni bistveno izboljšal atenuiranja Δ9-THC umika, ki ga inducira anandamid. Skupno ti podatki kažejo, da endogeni anandamid v možganih primatov ne oponaša vedenjskih učinkov eksogenega anandamida.

Močan in selektiven zaviralec amide hidrolaze maščobnih kislin (FAAH) (vrednosti IC50 so 3 in 5 nM v človeških možganih v jetrih in podganah). Ne kaže pomembne inhibitorne aktivnosti proti različnim receptorjem, ionskim kanalom in encimom, vključno s humanimi kanabinoidnimi receptorji in monazilglicerolno lipazo podgan. Prikazuje antiallodinično in antihiperalgezno aktivnost pri vnetnem bolečini. In vitro KDS-4103 zavira aktivnost FAAH z mediani inhibitornimi koncentracijami (IC (50)) 5 nM pri možganskih membranah podgan in 3 nM pri človeških jetrnih mikrosomih. In vivo, KDS-4103 zavira aktivnost FAAH po podganah po intraperitonealni (ip) aplikaciji z mediano zaviralnim odmerkom (ID (50)) 0.15 mg / kg. Sestavina ne vpliva bistveno v druge tarče, povezane z kanabinoidom, vključno s kanabinoidnimi receptorji in transportom anandamida, ali s širokim panelom receptorjev, ionskih kanalov, transporterjev in encimov. Z ip dajanjem na podgane in miši KDS-4103 povzroča pomembne anksiolitične, antidepresive in analgetične učinke, ki jih preprečimo z zdravljenjem z antagonisti receptorjev CB1. Nasprotno, v odmerkih, ki znatno zavirajo aktivnost FAAH in znatno zvišajo raven anandamidov v možganih, KDS-4103 ne izzove klasičnih učinkov, podobnih kanabinoidom (npr. Katalepsija, hipotermija, hiperfagija), ne povzroča prednostnih mest in ne povzroča generalizacije diskriminacijski učinki aktivne sestavine kanabisa, Delta9-tetrahidrokanabinol (Delta9-THC). Te ugotovitve kažejo, da KDS-4103 deluje tako, da izboljša tonične učinke anandamida na podskupini CB (1) receptorjev, ki se običajno lahko ukvarjajo z nadzorovanjem čustev in bolečin. KDS-4103 je peroralno na voljo pri podganah in opicah cynomolgus. Podkronične študije ponovnega odmerjanja (1,500 mg / kg, na os) v teh dveh vrstah niso pokazale sistemske toksičnosti. Prav tako ni bila ugotovljena toksičnost pri preskusih bakterijskih citotoksičnosti in vitro in v testu Ames. Poleg tega pri podganah pri rotarodnem testu po akutni terapiji z zdravilom KDS-4103 pri odmerkih do 5 mg / kg niso opazili nobenih pomanjkljivosti ali pri peroralnih odmerkih po peroralnih odmerkih do 1,500 mg / kg. Rezultati kažejo, da bo KDS-4103 ponudil nov pristop z ugodnim terapevtskim oknom za zdravljenje anksioznosti, depresije in bolečine.

5. URB597:

Min. Naročilo 10grams.
Poizvedba o normalni količini (znotraj 1kg) se lahko pošlje v 12 urah po plačilu.
Za večje naročilo (znotraj 1kg) se lahko pošljejo v delovnih dnevih 3 po plačilu.

6. URB597 Recepti:

Če želite povpraševati za naše predstavnike strank (CSR) za podrobnosti, za vašo referenco.

7. URB597 Marketing:

Zagotoviti se v prihodnosti.


III. URB597 HNMR

Mi smo Aprepitant prašek supplie, Aprepitant prašek za prodajo, Raw Aprepitant v prahu (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D reagenti


IV. Kako kupiti URB597 iz AASraw?

1.Za nas kontaktirajte preko našega e-poštnega naslovasistem za poizvedbe ali spletni skypepredstavnik storitve za stranke (CSR).
2. Da nam pošljete svojo zahtevano količino in naslov.
3.Our CSR vam bo zagotovil ponudbo, plačilni rok, številko sledenja, načine dostave in predvideni datum prihoda (ETA).
4.Plačilo opravljeno in blago bo poslano v 12 urah (za naročilo znotraj 10kg).
5.Goods prejeli in dali pripombe.


Ugani vaš najljubši blog:

 Ženska Viagra? Vse o Sexu Enhancing Flibanserin v prahu Kako uporabljati klenbuterol za hujšanje Kaj je nandrolon v prahu, ki se uporablja za / nandrolone?


Več podrobnosti o ustreznih izdelkih,dobrodošli, da kliknete tukaj.


=

komentarji

Obstaja še ni komentarja.

Bodite prvi, ki bo pregledal "URB597"

Vaš e-naslov ne bo objavljen. Obvezna polja so označena *

Captcha *